体内过程： 地西泮口服吸收完全，1小时左右血药浓度达高峰，而肌内注射吸收不规则，血药浓度亦较低。血浆蛋白结合率为99%，与其他高血浆蛋白结合率的药物之间并无明显相互影响。其脂溶性高，静脉注射后很快透过血脑屏障，随后大量分布到脂肪组织，再分布相t1/2约1小时。其在肝药酶作用下进行生物转化，主要是N位去甲基，生成具有活性的去甲地西泮，后者经羟化又生成另一活性代谢物奥沙西泮（oxazepam）。

　　地西泮血浆半衰期为1～2天，其代谢物去甲地西泮则为60小时，连续应用应注意药物及其活性代谢物的体内蓄积。地西泮及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出。

　　不良反应及应用注意： 常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。 大剂量时偶有共济失调。 静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能，老年人和心肺功能减退者慎用。 数周或数月用药可产生依赖性，突然停药可产生戒断症状，如失眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥，但其程度比巴比妥类要轻。偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。 单独应用地西泮毒性很小，过量急性中毒也可以引起运动功能失调、谵语、昏迷和呼吸抑制，一般不会危及生命，但老年人或应用地西泮期间过量饮酒，或同时应用其他中枢抑制药者中毒症状加重，可致死亡。可试用氟马西尼（BDZ受体拮抗剂）来对抗地西泮引起的深度中枢抑制。

　　苯巴比妥(phenobarbital)

　　别名：鲁米那，Luminal。

　　药理：除有镇静、催眠、抗惊厥作用外，可抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，增加运动皮层电刺激阈值，提高惊厥阈抑制痫性放电扩散。

　　适应证：适用于癫痫大发作的防治，出现作用快；也适用于癫痫持续状态，可单独应用，但多与苯妥英钠合用。其他用途参阅第3章镇静及催眠药物。

　　用法： ①控制大发作及部分性发作：口服，成人常用量每次30mg，每天3次或每天90mg，睡前顿服或按30mg、30mg、60mg分次服。极量为每次250mg，每天500mg。小儿常用量：每天3～5mg／kg或每天125mg／m2，睡前顿服或分3次服；②治疗癫痫持续状态：肌注，成人每次100mg，每6小时1次，24小时不超过500mg；静注，成人200～250mg，每次用高渗葡萄糖配成1%的浓度，注射速度不宜超过每分钟60mg，必要时每6小时可重复1次。小儿常用量：肌注，每次5mg／kg或每次125mg／mg/m2，必要时每4～6小时重复1次。镇静、催眠、抗惊厥及麻醉前给药可参阅第3章镇静及催眠药物。

　　不良反应：①长期用于癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至癫痫持续状态：②儿童可出现可逆性行为紊乱：表现为活动过度、易激惹、暴怒、不服从、嗜睡或淡漠，影响瞬间记忆和注意力；③大剂量时偶可产生眼外肌麻痹。过量时可出现小脑共济失调，偶有扑翼样震颤。

　　注意事项：严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤、呼吸中枢受抑制者慎用或禁用。脑瘤合并癫痫者应避免使用。

　　制剂：片剂 0.01g，O.015g，0.03g，0.1g。注射剂：0.05g，0.1g，0.2g。

　　依地酸钙 CaEDTA

　　见本站文章《铅锌等重金属中毒》
　　http://bird.intopet.com/20060321112307.html

以上注解均来自网络提供的药品说明，详情请查阅各医学网站。

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